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鼠得克和大隆

来源:   发布时间:2018-01-24 15:48:17   浏览:

 1945年Link发现和首创抗凝血杀鼠剂杀鼠灵(Warfarin),随后各种抗凝血剂相继出现,其发展一直持续至今。它们有:Coumachlor (1951)、敌鼠(Diphacinone 1952)、氯鼠酮(Chlorophacinone 1962)、蔡满香豆素(Coumatetralyl 1956~7)、鼠完(Pival 1962)、嗅敌隆(Bromadiolone 1976)等。60年代末,由上述一些香豆素和苗满二酮类衍生物构成的第一代抗凝血剂就成了全世界灭鼠的主要手段之一。然而1958年首次发现鼠类种群对杀鼠灵产生抗药性,随之,褐家鼠,小家鼠和屋顶鼠对杀鼠灵的抗药性相继在英、美、德、法、荷兰、丹麦等地发现,其它第一代抗凝血剂的交互抗药性也有报道。

1975年,英国ICI公司开发了鼠得克(Ratak,通用名:difenacoun)和大隆(Talon,通用名:brodifacoum),可以作为第二代抗凝血杀鼠剂的代表性品种。它们既能杀灭对第一代抗凝血剂产生抗药性的鼠群,而且还具有比第一代抗凝血剂高效、低毒、安全的优点以及急性杀鼠剂的低耗饵量、使用简便的优点,故第二代抗凝血剂是颇有希望的灭鼠良药。鉴于鼠得克灭鼠效果显著,故获得英国女皇嘉奖。现将这两种杀鼠剂的性状、生物活性、药物特性及应用情况等作一介绍。

化学结构及其性状

鼠得克:化学名称:3-(3-对-二苯基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-4-羟基香豆素。熔点:215~217℃,稳定性:25~35℃下稳定3个月。溶解度:工业品不溶于水、溶于乙醇、醋酸乙醇、丙三醇及聚乙二醇。外观:白色粉末。

大隆:化学名称:3-[3-(4-溴联苯基-4)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)-4-羟基香豆素。熔点:228~232℃。稳定性:正常储存条件下为稳定固体。溶解度:不溶于水和石油醚,但是溶解于各种有机溶剂。性状:工业品规格的大隆是乳白色或淡黄色粉末,工业品有两种同分异构体,但抗凝血效力、适口性、耐药性、急性口服LD50等均无显著差异。剂型:含量为0.005%的粒状毒饵。

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鼠得克和大隆的应用及其杀鼠谱

经世界各地区实验室和现场试验表明,鼠得克和大隆除能有效地防治抗性的挪威鼠、屋顶鼠和小家鼠等以外,还能防治其它多种鼠类,杀鼠谱甚广,详见表4。

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